達(dá)托霉素是自鏈霉菌發(fā)酵液中提取得到的一個(gè)環(huán)酯肽類物質(zhì)，它不僅具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，且其作用機(jī)制也與任一已獲準(zhǔn)抗生素不同。達(dá)托霉素能在多個(gè)方面破壞細(xì)菌細(xì)胞膜功能：擾亂細(xì)胞膜對氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成，改變細(xì)胞質(zhì)膜的性質(zhì),同時(shí)通過破壞細(xì)菌的細(xì)胞膜由此迅速殺死革蘭氏陽性菌。在藥代動(dòng)力學(xué)方面，與傳統(tǒng)抗生素至少一日 2 次給藥相比，達(dá)托霉素僅需一日 1 次用藥，劑量方案明顯簡化并可有效降低醫(yī)療成本支出。獨(dú)特的作用機(jī)制使細(xì)菌對其產(chǎn)生耐藥性及其困難，使其比普通抗生素?fù)碛懈L的生命周期。更重要的達(dá)托霉素對在體外已呈甲氧西林、萬古霉素和利奈唑胺等耐藥性分離菌株仍具強(qiáng)力活性，目前國外萬古霉素的耐藥菌比例已經(jīng)達(dá)到 20%以上。研究顯示達(dá)托霉素在耐藥性方面和絕大多數(shù)抗生素?zé)o交叉。最后，達(dá)托霉素的不良反應(yīng)表現(xiàn)較少，這使它能夠用于治療不能耐受其它抗生素治療患者。
達(dá)托霉素與第一代肽類抗生素對比
比較項(xiàng)目 | 達(dá)托霉素 | 第一代肽類抗生素 |
作用機(jī)制 | 1.擾亂細(xì)胞膜對氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖生物合成，改變細(xì)胞質(zhì)膜的性質(zhì) 2. 在 Ca2+存在的情況破壞細(xì)胞質(zhì)膜之間的電位， 破壞細(xì)菌的細(xì)胞膜 | 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成第二階段， 與細(xì)菌 50S 亞基上核糖體 RNA 的 23S 位點(diǎn)結(jié)合，阻止形成 70S 始動(dòng)復(fù)合物，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。 |
耐藥菌情況 | 暫無 | GRSA、 VanS、 VanA、 VanB、 VREVRE、 MRSA 等 |
副作用 | 便秘、惡心 | 繼發(fā)真菌感染、腎毒性、 耳毒性、紅人綜合征、 紅斑、局部 疼痛、血栓性靜脈炎，偶有皮疹，瘙癢等變態(tài)反應(yīng)發(fā)生， 發(fā)熱，皮疹等過敏反應(yīng)、肝功能損傷、輕度白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低、血小板減少 |
數(shù)據(jù)來源：公開資料整理
達(dá)托霉素原研產(chǎn)家為卡比斯特制藥， 2002 年于 FDA 批準(zhǔn)上市， 目前全球銷量 11 億美金左右，其中原研藥銷量在 10 億美金左右。
達(dá)托霉素原研藥銷量
數(shù)據(jù)來源：公開資料整理
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